Naam | Leuprorelin |
Cas nommer | 53714-56-0 |
Molekulêre formule | C59H84N16O12 |
Molekulêre gewig | 1209.4 |
Einecs nommer | 633-395-9 |
Spesifieke rotasie | D25 -31,7 ° (c = 1 in 1% asynsuur) |
Digtheid | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (voorspel) |
Bergingstoestand | -15 ° C |
Vorm | Netjiese |
Suurkoëffisiënt | (PKA) 9,82 ± 0,15 (voorspel) |
Wateroplosbaarheid | Oplosbaar in water by 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (mens); geleuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteïstiserende hormoon-vrystellinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteïeniserende hormoon-vrystelling van hormoon; (des-Gly10, d-leu6, pro-nhet9) -lute-stryder-hormoon-vrystellingsfaktor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (mens)
Leuprolide, Goserelin, Triprelin en Nafarelin is verskeie medisyne wat gereeld in die kliniese praktyk gebruik word om eierstokke te verwyder vir die behandeling van premenopousale borskanker en prostaatkanker. (GnRH-A-medisyne genoem), GnRH-A-medisyne is soortgelyk aan GnRH en kompeteer met pituïtêre GnRH-reseptore. Dit wil sê, die gonadotropien wat deur die pituïtêre afgeskei word, neem af, wat lei tot 'n beduidende afname in die geslagshormoon wat deur die eierstok afgeskei word.
Leuprolide is 'n gonadotropien-vrygestelde hormoon (GnRH) analoog, 'n peptied wat bestaan uit 9 aminosure. Hierdie produk kan die funksie van die pituïtêre-gonadale stelsel, die weerstand teen proteolitiese ensieme en die affiniteit teen die pituïtêre GnRH-reseptor effektief inhibeer, sterker as GnRH, en die aktiwiteit om die vrystelling van luteiniserende hormoon (LH) te bevorder, is ongeveer 20 keer die van GNRH. Dit het ook 'n sterker inhiberende effek op die pituïtêre-gonad-funksie as GnRH. In die eerste stadium van behandeling kan follikelstimulerende hormoon (FSH), LH, estrogeen of androgeen tydelik verhoog word, en dan, as gevolg van die verminderde responsiwiteit van die pituïtêre klier, word die afskeiding van FSH, LH en estrogeen of androgeen geïnhibeer, wat lei tot afhanklikheid van geslagshormone. Seksuele siektes (soos prostaatkanker, endometriose, ens.) Het 'n terapeutiese effek.
Op die oomblik word die asetaatsout van leuprolied hoofsaaklik klinies gebruik, omdat die werkverrigting van leuproliedasetaat meer stabiel is by kamertemperatuur. Vloeistof moet weggegooi word. Dit kan gebruik word vir die behandeling van medisyne -kastrasie van endometriose en baarmoederfibroïede, sentrale voorafgaande puberteit, premenopousale borskanker en prostaatkanker, en ook vir funksionele baarmoederbloeding wat teenaangedui of ondoeltreffend is vir konvensionele hormoonterapie. Dit kan ook gebruik word as 'n premedikasie voor endometriale reseksie, wat die endometrium eweredig kan verdun, oedeem kan verminder en die probleme van chirurgie kan verminder.