Leuprorelinasetaat reguleer die afskeiding van gonadale hormone
Produkbesonderhede
| Naam | Leuprorelin |
| CAS-nommer | 53714-56-0 |
| Molekulêre formule | C59H84N16O12 |
| Molekulêre gewig | 1209.4 |
| EINECS-nommer | 633-395-9 |
| Spesifieke rotasie | D25 -31.7° (c = 1 in 1% asynsuur) |
| Digtheid | 1.44±0.1 g/cm3 (Voorspel) |
| Bergingstoestand | -15°C |
| Vorm | Netjies |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 9.82±0.15 (Voorspel) |
| Wateroplosbaarheid | Oplosbaar in water teen 1 mg/ml |
Sinonieme
LH-RHLEUPROLIED;LEUPROLIED;LEUPROLIED(MENSLIK);LEUPRORELIEN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERENDE HORMOOON-VRYSTELLENDE HORMOOONMENSLIK;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMOOON-VRYSTELLENDE HORMOOON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMOOON-VRYSTELLENDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MENSLIK)
Farmakologiese Effek
Leuprolied, goserelin, triprelin en nafarelin is verskeie middels wat algemeen in kliniese praktyk gebruik word om eierstokke te verwyder vir die behandeling van premenopousale borskanker en prostaatkanker. (verwys na as GnRH-α-middels), GnRH-α-middels is soortgelyk in struktuur aan GnRH en kompeteer met pituïtêre GnRH-reseptore. Dit wil sê, die gonadotropien wat deur die pituïtêre klier afgeskei word, neem af, wat lei tot 'n beduidende afname in die geslagshormoon wat deur die ovarium afgeskei word.
Leuprolied is 'n gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) analoog, 'n peptied wat uit 9 aminosure bestaan. Hierdie produk kan die funksie van die pituïtêre-gonadale stelsel effektief inhibeer, die weerstand teen proteolitiese ensieme en die affiniteit tot die pituïtêre GnRH-reseptor is sterker as GnRH, en die aktiwiteit om die vrystelling van luteïniserende hormoon (LH) te bevorder, is ongeveer 20 keer dié van GnRH. Dit het ook 'n sterker inhiberende effek op pituïtêre-gonade funksie as GnRH. In die aanvanklike stadium van behandeling kan follikelstimulerende hormoon (FSH), LH, estrogeen of androgeen tydelik verhoog word, en dan, as gevolg van die verminderde responsiwiteit van die pituïtêre klier, word die afskeiding van FSH, LH en estrogeen of androgeen geïnhibeer, wat lei tot afhanklikheid van geslagshormone. Seksuele siektes (soos prostaatkanker, endometriose, ens.) het 'n terapeutiese effek.
Tans word die asetaatsout van leuprolied hoofsaaklik klinies gebruik, omdat die werkverrigting van leuproliedasetaat meer stabiel is by kamertemperatuur. Vloeistof moet weggegooi word. Dit kan gebruik word vir die behandeling van endometriose en baarmoederfibroïede, sentrale prekosie puberteit, premenopousale borskanker en prostaatkanker met medikasie, en ook vir funksionele baarmoederbloeding wat teenaangedui of ondoeltreffend is vir konvensionele hormoonterapie. Dit kan ook as 'n premedikasie voor endometriale reseksie gebruik word, wat die endometrium eweredig kan verdun, edeem kan verminder en die moeilikheidsgraad van chirurgie kan verminder.
