Tirzepatide is 'n nuwe dubbele glukose-afhanklike insulientropiese polipeptied (GIP) en glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) reseptoragonis wat ontwikkel is. Die dubbele meganisme daarvan is daarop gemik om insulienafskeiding te verbeter, glukagonvrystelling te onderdruk, maaglediging te vertraag en versadiging te verbeter, en bied 'n omvattende terapeutiese benadering vir tipe 2-diabetes mellitus (T2DM) en vetsug.
Belangrike bevindinge van kliniese studies
1. Glukemiese Beheer
Oor verskeieOORTREFfase 3 kliniese proewe, tirzepatide gedemonstreeruitstekende glukemiese beheerin vergelyking met bestaande antidiabetiese middels, insluitend semaglutied en insulien degludec.
-
Gemiddelde HbA1c-verlaging: tot−2.4%vanaf die basislyn na 40–52 weke.
-
'n Hoër persentasie deelnemers het behaalHbA1c < 6.5%, ADA-teikens bereik of oortref.
-
Beduidende verbeterings in vastende plasmaglukose- en postprandiale glukosevlakke is waargeneem.
2. Gewigsvermindering
Tirzepatide word konsekwent geproduseerklinies betekenisvolle en dosisafhanklike gewigsverliesin beide diabetiese en nie-diabetiese populasies.
-
By T2DM-pasiënte: gemiddelde liggaamsgewigvermindering het gewissel van7–12 kg.
-
In nie-diabetiese vetsugtige proefpersone (SURMOUNT-1-proefneming):
-
10 mg en 15 mg dosisse het gelei tot15–22% gemiddelde liggaamsgewigverlies, vergelykbaar met of oorskry bariatriese chirurgie-drempels.
-
-
Die meeste deelnemers het ten minste5–10%gewigsvermindering.
3. Kardiometaboliese Verbeterings
Tirzepatide-behandeling het ook breër metaboliese parameters verbeter:
-
Verminderingsin trigliseriede, LDL-C en totale cholesterol.
-
Verhoogin HDL-C.
-
Beduidendafname in sistoliese en diastoliese bloeddruk.
-
Verbetering in insuliengevoeligheid en β-selfunksie.
4. Veiligheid en Verdraagsaamheid
Die veiligheidsprofiel was in ooreenstemming met ander inkretien-gebaseerde terapieë:
-
Mees algemene newe-effekte: ligte tot matige gastroïntestinale simptome (naarheid, braking, diarree).
-
Lae voorkoms van hipoglukemie, hoofsaaklik wanneer dit saam met insulien of sulfonielureums gebruik word.
-
Geen groot veiligheidskwessies is waargeneem in kardiovaskulêre uitkomste nie.
5. Meganistiese Insigte
Tirzepatide se uniekedubbele reseptoragonismeversterk beide GIP- en GLP-1-paaie:
-
GIP-aktiveringverbeter glukose-afhanklike insulienafskeiding en kan vetweefselmetabolisme verbeter.
-
GLP-1 aktiveringbevorder eetlusonderdrukking en vertraag maaglediging.
-
Hulsinergistiese effeklei tot verbeterde glukosebeheer met verhoogde gewigsvermindering in vergelyking met enkelpad-middels.
Gevolgtrekking
Tirzepatide verteenwoordig 'ndeurbraak in metaboliese terapie, verskaffingongekende doeltreffendheid in beide glukemiese beheer en gewigsverliesvir individue met tipe 2-diabetes en vetsug.
Die dubbele inkretienmeganisme bied 'n geïntegreerde benadering wat die oorsake van metaboliese disfunksie aanspreek - hiperglisemie, insulienweerstandigheid en oortollige liggaamsgewig.
Gegewe die robuuste doeltreffendheid en hanteerbare veiligheidsprofiel daarvan, kan tirzepatide die terapeutiese paradigma vir diabetes- en vetsugbestuur in die komende dekade herdefinieer.
Verwysings
-
Frias JP et al.,Nuwe Engeland Tydskrif vir Geneeskunde, 2021.
-
Jastreboff AM et al.,Nuwe Engeland Tydskrif vir Geneeskunde, 2022 (OORWINNING-1).
-
Ludvik B et al.,Lancet, 2021.
-
Eli Lilly Kliniese Data, SURPASS Proewe 1–5.
Plasingstyd: Okt-04-2025