-
Volle naam:Liggaamsbeskermingsverbinding-157, 'npentadekapeptied (15-aminosuurpeptied)oorspronklik geïsoleer uit menslike maagsap.
-
Aminosuurvolgorde:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulêre gewig ≈ 1419.55 Da.
-
In vergelyking met baie ander peptiede, is BPC-157 relatief stabiel in water en maagsap, wat orale of maagtoediening meer haalbaar maak.
Meganismes van Aksie
-
Angiogenese / Sirkulasieherstel
-
OpreguleerVEGFR-2uitdrukking, wat die vorming van nuwe bloedvate bevorder.
-
Aktiveer dieSrc–Caveolin-1–eNOS-roete, wat lei tot die vrystelling van stikstofoksied (NO), vasodilatasie en verbeterde vaskulêre funksie.
-
-
Anti-inflammatoriese en antioksidant
-
Reguleer pro-inflammatoriese sitokiene soosIL-6enTNF-α.
-
Verminder die produksie van reaktiewe suurstofspesies (ROS), wat selle teen oksidatiewe stres beskerm.
-
-
Weefselherstel
-
Bevorder strukturele en funksionele herstel in tendon-, ligament- en spierbeseringsmodelle.
-
Verskaf neurobeskerming in beseringsmodelle van die sentrale senuweestelsel (rugmurgkompressie, serebrale iskemie-reperfusie), verminder neuronale dood en verbeter motoriese/sensoriese herstel.
-
-
Regulering van Vaskulêre Tonus
-
Ex vivo vaskulêre studies toon dat BPC-157 vasorelaksasie veroorsaak, afhanklik van intakte endoteel en NO-bane.
-
Dier- en In Vitro-vergelykende data
| Eksperimenttipe | Model / Intervensie | Dosis / Toediening | Beheer | Belangrike Resultate | Vergelykingsdata |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatasie (rot-aorta, ex vivo) | Fenielefrien-vooraf gekontrakteerde aorta ringe | BPC-157 tot100 μg/ml | Geen BPC-157 nie | Vaso-ontspanning ~37.6 ± 5.7% | Verminder tot10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%met NOS-inhibeerder (L-NAME) of NO-vanger (Hb) |
| Endoteelsel-toets (HUVEC) | HUVEC-kultuur | 1 μg/ml | Onbehandelde kontrole | ↑ GEEN produksie (1.35-voudig); ↑ selmigrasie | Migrasie afgeskaf met Hb |
| Isgemiese ledemaatmodel (rot) | Agterpoot-iskemie | 10 μg/kg/dag (ip) | Geen behandeling nie | Vinniger bloedvloei herstel, ↑ angiogenese | Behandeling > Beheer |
| Rugmurgkompressie (rot) | Sakrokoksigeale rugmurgkompressie | Enkele ip-inspuiting 10 min na besering | Onbehandelde groep | Beduidende neurologiese en strukturele herstel | Kontrolegroep het parapleeg gebly |
| Hepatotoksisiteitsmodel (CCl₄ / alkohol) | Chemies geïnduseerde lewerskade | 1 µg of 10 ng/kg (ip / oraal) | Onbehandeld | ↓ AST/ALT, verminderde nekrose | Kontrolegroep het ernstige lewerskade getoon |
| Toksisiteitstudies | Muise, konyne, honde | Veelvuldige dosisse / roetes | Placebo-kontroles | Geen beduidende toksisiteit, geen LD₅₀ waargeneem nie | Goed verdra, selfs teen hoë dosisse |
Menslike Studies
-
SaakreeksIntra-artikulêre inspuiting van BPC-157 in 12 pasiënte met kniepyn → 11 het beduidende pynverligting gerapporteer. Beperkings: geen kontrolegroep, geen blindheid, subjektiewe uitkomste.
-
Kliniese proefneming'n Fase I-veiligheids- en farmakokinetiese studie (NCT02637284) in 42 gesonde vrywilligers is uitgevoer, maar resultate is nog nie gepubliseer nie.
Tans,geen hoëgehalte gerandomiseerde beheerde proewe (RCT's) niebeskikbaar is om kliniese doeltreffendheid en veiligheid te bevestig.
Veiligheid en potensiële risiko's
-
AngiogeneseVoordelig vir genesing, maar kan teoreties tumorvaskularisasie bevorder, wat groei of metastase in kankerpasiënte versnel.
-
Dosis en toedieningDoeltreffend in diere teen baie lae dosisse (ng–µg/kg), maar optimale menslike dosis en roete bly ongedefinieerd.
-
Langtermyn gebruikGeen omvattende langtermyn toksisiteitsdata nie; die meeste studies is korttermyn.
-
Regulatoriese statusNie as 'n middel in die meeste lande goedgekeur nie; geklassifiseer as 'nverbode stofdeur WADA (Wêreld Anti-Doping Agentskap).
Vergelykende insigte en beperkings
| Vergelyking | Sterkpunte | Beperkings |
|---|---|---|
| Dier teenoor Mens | Konsekwente voordelige effekte in diere (tendon-, senuwee-, lewerherstel, angiogenese) | Menslike bewyse is minimaal, onbeheerbaar en het nie langtermyn-opvolg nie. |
| Dosisreeks | Effektief teen baie lae dosisse in diere (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Veilige/effektiewe menslike dosering onbekend |
| Aanvang van aksie | Vroeë toediening na 'n besering (bv. 10 min na 'n ruggraatbesering) lewer sterk herstel. | Die kliniese uitvoerbaarheid van sodanige tydsberekening is onduidelik |
| Toksisiteit | Geen dodelike dosis of ernstige nadelige effekte waargeneem in verskeie dierspesies nie | Langtermyn toksisiteit, karsinogenisiteit en reproduktiewe veiligheid bly ongetoets |
Gevolgtrekking
-
BPC-157 toon sterk regeneratiewe en beskermende effekte in dier- en selmodelleangiogenese, anti-inflammasie, weefselherstel, neurobeskerming en hepatobeskerming.
-
Menslike bewyse is uiters beperk, sonder enige robuuste kliniese proefdata beskikbaar.
-
Verdergoed ontwerpte gerandomiseerde beheerde proeweis nodig om doeltreffendheid, veiligheid, optimale dosering en toedieningsroetes in mense vas te stel.
Plasingstyd: 23 September 2025
