| Naam | Orlistat |
| CAS-nommer | 96829-58-2 |
| Molekulêre formule | C29H53NO5 |
| Molekulêre gewig | 495.73 |
| EINECS-nommer | 639-755-1 |
| Smeltpunt | <50°C |
| Digtheid | 0.976±0.06g/cm3 (Voorspel) |
| Bergingstoestand | 2-8°C |
| Vorm | poeier |
| Kleur | Wit |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 14.59±0.23 (Voorspel) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METIEL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSIL-4-OKSO-2-OKSETANYL]METIEL]-DODESILESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHIDROLIPSTATIEN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSIL-4-OKSO-2-OKSETANYL]METIEL]DODESILESTER;Orlistat(sintetase/verbinding);Orlistat(sintese);Orlistat(Fermentasie)
Eienskappe
Wit kristallyne poeier, byna onoplosbaar in water, maklik oplosbaar in chloroform, uiters oplosbaar in metanol en etanol, maklik om te piroliseer, smeltpunt is 40℃~42℃. Die molekule is 'n diastereomeer wat vier chirale sentrums bevat, by 'n golflengte van 529nm, het die etanoloplossing negatiewe optiese rotasie.
Wyse van Aksie
Orlistat is 'n langwerkende en kragtige spesifieke gastroïntestinale lipase-inhibeerder, wat die bogenoemde twee ensieme inaktiveer deur 'n kovalente binding met die aktiewe serienplek van lipase in die maag en dunderm te vorm. Geïnaktiveerde ensieme kan nie vet in voedsel afbreek in vrye vetsure en gliserol wat deur die liggaam geabsorbeer kan word nie, waardeur vetinname verminder word en gewig verminder word. Daarbenewens het sommige studies bevind dat orlistat die dermabsorpsie van cholesterol inhibeer deur niemann-pick C1-agtige proteïen 1 (niemann-pickC1-agtige1, NPC1L1) te inhibeer.
Aanduidings
Hierdie produk in kombinasie met 'n ligte hipokaloriese dieet word aangedui vir die langtermynbehandeling van vetsugtige en oorgewig individue, insluitend diegene met gevestigde risikofaktore wat met vetsug geassosieer word. Hierdie produk het langtermyn gewigsbeheer (gewigsverlies, gewigshandhawing en voorkoming van terugslag) doeltreffendheid. Die neem van orlistat kan vetsugverwante risikofaktore en die voorkoms van ander vetsugverwante siektes verminder, insluitend hipercholesterolemie, tipe 2-diabetes, verswakte glukosetoleransie, hiperinsulinemie, hipertensie en orgaanvermindering van vetinhoud.
Medisyne-interaksies
Kan die absorpsie van vitamiene A, D en E verminder. Dit kan gelyktydig met hierdie produk aangevul word. As u preparate neem wat vitamiene A, D en E bevat (soos sommige multivitamiene), moet u hierdie produk 2 uur na die inname van hierdie produk of voor slaaptyd neem. Mense met tipe 2-diabetes moet moontlik die dosis orale hipoglisemiese middels (bv. sulfonielureums) verminder. Gesamentlike toediening met siklosporien kan lei tot 'n afname in plasmakonsentrasies van laasgenoemde. Gelyktydige gebruik van amiodaroon kan lei tot verminderde absorpsie van laasgenoemde en verminderde doeltreffendheid.