Tadalafil 171596-29-5 om erektiele disfunksie by mans te behandel

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) het 'n molekulêre formule van C22H19N3O4 en 'n molekulêre gewig van 389.4. Dit word wyd gebruik in die behandeling van manlike erektiele disfunksie sedert 2003, met die handelsnaam cialis (cialis). In Junie 2009 het die FDA Tadalafil in die Verenigde State goedgekeur vir die behandeling van pasiënte met pulmonale arteriële hipertensie (PAH) onder die handelsnaam AdCirca. Tadalafil is in 2003 bekendgestel as 'n middel vir die behandeling van ED. Dit neem 30 minute na die administrasie in werking, maar die beste effek daarvan is 2 uur na die aanvang van die aksie, en die effek kan 36 uur duur, en die effek daarvan word nie deur voedsel beïnvloed nie. Die dosis tadalafil is 10 of 20 mg, die aanbevole aanvanklike dosis is 10 mg, en die dosis word aangepas volgens die reaksie van die pasiënt en nadelige reaksies. Voor-markstudies het getoon dat die effektiewe tariewe van 10 of 20 mg Tadalafil vir 12 weke, die effektiewe koerse onderskeidelik 67% en 81% is. Baie studies het getoon dat Tadalafil 'n beter effektiwiteit het in die behandeling van ED.

Erektiele disfunksie: Tadalafil is 'n selektiewe fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) soos sildenafil, maar die struktuur daarvan verskil van laasgenoemde, en 'n dieet met 'n hoë vet dieet beïnvloed nie die absorpsie daarvan nie. Onder die werking van seksuele stimulasie kataliseer stikstofoksiedsintase (NOS) in penis senuwee-eindes en vaskulêre endoteelselle die sintese van stikstofoksied (NO) vanaf die substraat L-arginine. Geen aktiveer guanylaat-siklase nie, wat guanosien trifosfaat omskakel na sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP), waardeur sikliese guanosien monofosfaat-afhanklike proteïen kinase geaktiveer word, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van kalsiumions in die gladde spierselle. Fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) degradeer cGMP in onaktiewe produkte, wat die penis in 'n swak toestand maak. Tadalafil belemmer die afbraak van PDE5, wat lei tot die ophoping van cGMP, wat die gladde spier van die corpus cavernosum verslap, wat lei tot die oprigting van die penis. Aangesien nitrate geen donateurs is nie, sal die gekombineerde gebruik met Tadalafil die vlak van cGMP aansienlik verhoog en tot ernstige hipotensie lei. Daarom is die gekombineerde gebruik van die twee teenaangedui in die kliniese praktyk.

Tadalafil werk deur PDE's te belemmer. GMP is afgebreek, dus kan gekombineerde gebruik met nitrate 'n uiterste daling in bloeddruk veroorsaak en die risiko van synkope verhoog. CY3PA4 -induseerders sal die biobeskikbaarheid van tadanafil verminder, en die kombinasie met rifampisien, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon en HVI -protease -remmers kan die bloedkonsentrasie van die geneesmiddel verhoog. Daar is tot dusver geen berigte dat die farmakokinetiese parameters van hierdie produk deur dieet en alkohol beïnvloed word nie.