Tadalafil 171596-29-5 om erektiele disfunksie by mans te behandel

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) het 'n molekulêre formule van C22H19N3O4 en 'n molekulêre gewig van 389.4. Dit word sedert 2003 wyd gebruik in die behandeling van manlike erektiele disfunksie, met die handelsnaam Cialis (Cialis). In Junie 2009 het die FDA tadalafil in die Verenigde State goedgekeur vir die behandeling van pasiënte met pulmonale arteriële hipertensie (PAH) onder die handelsnaam Adcirca. Tadalafil is in 2003 bekendgestel as 'n middel vir die behandeling van ED. Dit tree 30 minute na toediening in werking, maar die beste effek is 2 uur na die aanvang van werking, en die effek kan 36 uur duur, en die effek daarvan word nie deur voedsel beïnvloed nie. Die dosis tadalafil is 10 of 20 mg, die aanbevole aanvanklike dosis is 10 mg, en die dosis word aangepas volgens die pasiënt se reaksie en newe-effekte. Voorbemarkingsstudies het getoon dat na orale toediening van 10 of 20 mg tadalafil vir 12 weke, die effektiewe koerse onderskeidelik 67% en 81% is. Baie studies het getoon dat tadalafil beter doeltreffendheid in die behandeling van ED het.

Erektiele disfunksie: Tadalafil is 'n selektiewe fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) soos sildenafil, maar die struktuur daarvan verskil van laasgenoemde, en 'n hoëvetdieet belemmer nie die absorpsie daarvan nie. Onder die werking van seksuele stimulasie kataliseer stikstofoksiedsintase (NOS) in penis se senuwee-eindpunte en vaskulêre endoteelselle die sintese van stikstofoksied (NO) vanaf die substraat L-arginien. NO aktiveer guanilaatsiklase, wat guanosientrifosfaat omskakel na sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP), waardeur sikliese guanosienmonofosfaat-afhanklike proteïenkinase geaktiveer word, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van kalsiumione in gladde spierselle, wat veroorsaak dat die corpus cavernosum 'n ereksie vind plaas as gevolg van ontspanning van gladde spiere. Fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) breek cGMP af in onaktiewe produkte, wat die penis in 'n swak toestand plaas. Tadalafil inhibeer die afbraak van PDE5, wat lei tot die ophoping van cGMP, wat die gladde spiere van die corpus cavernosum ontspan, wat lei tot penis ereksie. Aangesien nitrate GEEN skenkers is nie, sal gekombineerde gebruik met tadalafil die vlak van cGMP aansienlik verhoog en lei tot ernstige hipotensie. Daarom is die gekombineerde gebruik van die twee teenaangedui in die kliniese praktyk.

Tadalafil werk deur PDES te inhibeer. GMP word afgebreek, dus kan gekombineerde gebruik met nitrate 'n uiterste daling in bloeddruk veroorsaak en die risiko van sinkope verhoog. CY3PA4-induseerders sal die biobeskikbaarheid van tadanafil verminder, en die kombinasie met rifampisien, simetidien, eritromisien, klaritromisien, itrakon, ketokon en HVI-protease-inhibeerders kan die bloedkonsentrasie van die middel verhoog. Tot dusver is daar geen berigte dat die farmakokinetiese parameters van hierdie produk deur dieet en alkohol beïnvloed word nie.