Bremelanotied
Bremelanotied API
Bremelanotiedis 'n sintetiesemelanokortienreseptoragonisontwikkel vir die behandeling vanhipoaktiewe seksuele begeerteversteuring (HSDD) in premenopousale vroueAs die eerste sentraalwerkende terapie wat spesifiek vir HSDD goedgekeur is, verteenwoordig Bremelanotide 'n beduidende vooruitgang in vroulike seksuele gesondheid.
Goedgekeur deur die Amerikaanse FDA in 2019 onder die handelsnaamVyleesiBremelanotide bied 'n aanvraag-, nie-hormonale oplossing vir vroue wat 'n aanhoudende gebrek aan seksuele begeerte ervaar, wat nie deur mediese, sielkundige of verhoudingsprobleme verklaar kan word nie.
OnsBremelanotied APIword geproduseer deur vastefase-peptiedsintese (SPPS), wat hoë suiwerheid, lae onsuiwerhede en konsekwentheid verseker wat geskik is vir kliniese en kommersiële inspuitbare formulasies.
Meganisme van aksie
Bremelanotied werk deuraktivering van melanokortienreseptore, veralMC4R (melanokortien-4 reseptor)in diesentrale senuweestelselDaar word geglo dat hierdie aktivering paaie in diehipotalamuswat betrokke is by seksuele opwinding en begeerte.
Belangrike effekte sluit in:
-
Verbeterdedopaminerge seintransduksie, die bevordering van seksuele belangstelling
-
Onderdrukking van inhiberende bane wat libido beïnvloed
-
Modulasie van die sentrale senuweestelselsonder om op geslagshormone staat te maak (nie-estrogeen, nie-testosteroon)
Hierdie meganisme maak Bremelanotide anders as tradisionele hormonale terapieë en geskik vir 'n wyer bevolking van vroue.
Kliniese Navorsing en Uitkomste
Bremelanotied is in verskeie gevalle geëvalueerFase 2 en Fase 3 kliniese proewe, wat duisende vroue betrek wat met HSDD gediagnoseer is.
Belangrike bevindinge sluit in:
-
Statisties beduidende verbeteringin seksuele begeertetellings (gemeet deur FSFI-d)
-
Vermindering in nood wat verband hou met lae seksuele begeerte (gemeet deur FSDS-DAO)
-
Vinnige aanvang van aksie(binne ure), wat toelaatgebruik op aanvraag voor seksuele aktiwiteit
-
Bewese doeltreffendheid in vrouemet en sonder komorbiede toestande(bv. depressie, angs)
In kliniese studies, tot25%–35%van pasiënte het betekenisvolle verbetering teenoor placebo ervaar.
Veiligheid en Verdraagsaamheid
-
Die mees algemene newe-effekte sluit innaarheid, spoel, enhoofpyn—gewoonlik lig en selfbeperkend.
-
Anders as vroeëre melanokortien-middels, is Bremelanotiednie geassosieer met beduidende toenames in bloeddruk of hartklop nieby die meeste pasiënte.
-
As 'n behandeling op aanvraag vermy dit chroniese hormoonblootstelling en kan dit buigsaam gebruik word.
Vervaardiging en Kwaliteit
OnsBremelanotied API:
-
Word gesintetiseer met behulp van gevorderde SPPS met hoë doeltreffendheid
-
Voldoen aan streng internasionale standaarde virsuiwerheid, identiteit en oorblywende oplosmiddels
-
Is geskik vir inspuitbare formulering (soos voorafgevulde outo-inspuiterpenne)
-
Beskikbaar inproef- en kommersiële skaalgroepe, wat beide O&O en markvoorsiening ondersteun
Terapeutiese Potensiaal
Benewens HSDD, het Bremelanotide se meganisme belangstelling in ander gebiede vanseksuele en neuroendokriene modulasie, insluitend:
-
Manlike seksuele disfunksie
-
Stemmingsverwante afwykings
-
Aptyt- en energieregulering (via die melanokortienstelsel)
Die goed gekarakteriseerde peptiedprofiel en sentrale senuwee-aktiwiteit ondersteun steeds potensiële ontwikkeling in aangrensende terapeutiese gebiede.
