Etelcalcetiedhidrochloried
Etelcalcetiedhidrochloried API
Etelcalcetiedhidrochloried is 'n nuwe sintetiese peptiedkalsimimetikum wat ontwikkel is vir die behandeling van sekondêre hiperparatiroïdisme (SHPT) by pasiënte met chroniese niersiekte (CKD) wat hemodialise ondergaan. SHPT is 'n algemene en ernstige komplikasie by CKD-pasiënte, gekenmerk deur verhoogde paratiroïedhormoon (PTH) vlakke, ontwrigte kalsiumfosfaatmetabolisme en 'n verhoogde risiko vir been- en kardiovaskulêre siekte.
Etelcalcetied verteenwoordig 'n tweede-generasie kalsimimetikum, wat intraveneus toegedien word, en bied voordele bo vroeëre orale terapieë soos cinacalcet deur nakoming te verbeter en gastroïntestinale newe-effekte te verminder.
Meganisme van aksie
Etelcalcetied werk deur te bind aan en die kalsium-senserende reseptor (CaSR) wat op die paratiroïedklierselle geleë is, te aktiveer. Dit boots die fisiologiese effek van ekstrasellulêre kalsium na, wat lei tot:
Onderdrukking van PTH-sekresie
Vermindering in serumkalsium- en fosfaatvlakke
Verbeterde mineraalbalans en beenmetabolisme
As 'n peptied-gebaseerde allosteriese aktiveerder van CaSR, toon Etelcalcetied hoë spesifisiteit en volgehoue aktiwiteit na intraveneuse toediening na dialise.
Kliniese Navorsing en Terapeutiese Effek
Etelcalcetied is breedvoerig geëvalueer in fase 3 kliniese proewe, insluitend EVOLVE, AMPLIFY, en EQUIP studies. Belangrike bevindinge sluit in:
Beduidende en volgehoue vermindering in PTH-vlakke in CKD-pasiënte op hemodialise
Doeltreffende beheer van serumkalsium en fosfor, wat bydra tot verbeterde beenmineraalhomeostase
Beter verdraagsaamheid in vergelyking met orale kalsimimetika (minder naarheid en braking)
Verbeterde pasiëntnakoming as gevolg van drieweeklikse IV-toediening tydens dialisesessies
Hierdie voordele maak Etelcalcetied 'n belangrike terapeutiese opsie vir nefroloë wat SHPT in dialisepopulasies bestuur.
Kwaliteit en Vervaardiging
Ons Etelcalcetied Hidrochloried API:
Word gesintetiseer deur vastefase-peptiedsintese (SPPS) met hoë suiwerheid
Voldoen aan farmaseutiese graadspesifikasies, geskik vir inspuitbare formulerings
Toon lae vlakke van oorblywende oplosmiddels, onsuiwerhede en endotoksiene
Is skaalbaar vir GMP-voldoenende grootskaalse produksie
