Ganirelix-asetaatpeptied API
Produkbesonderhede
| Naam | Ganirelix-asetaat |
| CAS-nommer | 123246-29-7 |
| Molekulêre formule | C80H113ClN18O13 |
| Molekulêre gewig | 1570.34 |
Sinonieme
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Beskrywing
Ganirelix is 'n sintetiese dekapeptiedverbinding, en die asetaatsout daarvan, Ganirelix-asetaat, is 'n gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) reseptor-antagonis. Die aminosuurvolgorde is: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Dit word hoofsaaklik klinies gebruik by vroue wat geassisteerde voortplantingstegnologie-beheerde ovariale stimulasieprogramme ondergaan om voortydige luteïniserende hormoonpieke te voorkom en om vrugbaarheidsafwykings as gevolg van hierdie oorsaak te behandel. Die middel het die eienskappe van minder nadelige reaksies, hoë swangerskapsyfer en kort behandelingstydperk, en het duidelike voordele in vergelyking met soortgelyke middels in kliniese praktyk.
Farmakologiese Werking
Die pulserende vrystelling van gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) stimuleer die sintese en afskeiding van LH en FSH. Die frekwensie van LH-pulse in die middel- en laat follikulêre fases is ongeveer 1 per uur. Hierdie pulse word weerspieël in oorgangsstygings in serum LH. Gedurende die middel-menstruele periode veroorsaak die massiewe vrystelling van GnRH 'n toename in LH. Die mid-menstruele LH-toename kan verskeie fisiologiese reaksies veroorsaak, insluitend: ovulasie, oosiet meiotiese hervatting en corpus luteum-vorming. Die vorming van die corpus luteum veroorsaak dat serumprogesteroonvlakke styg, terwyl estradiolvlakke daal. Ganirelix-asetaat is 'n GnRH-antagonis wat GnRH-reseptore op pituïtêre gonadotrofe en daaropvolgende transduksiebane kompeterend blokkeer. Dit veroorsaak 'n vinnige, omkeerbare inhibisie van gonadotropienafskeiding. Die inhiberende effek van ganirelix-asetaat op pituïtêre LH-afskeiding was sterker as dié op FSH. Ganirelix-asetaat het nie daarin geslaag om die eerste vrystelling van endogene gonadotropiene te veroorsaak nie, wat ooreenstem met antagonisme. Volledige herstel van pituïtêre LH- en FSH-vlakke het binne 48 uur na die staking van ganirelix-asetaat plaasgevind.
