Naam | Ganirelix asetaat |
Cas nommer | 123246-29-7 |
Molekulêre formule | C80H113CLN18O13 |
Molekulêre gewig | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix asetaat; Ganirelix; Ganirelix asetaat USP/EP/
Ganirelix is 'n sintetiese dekapeptiedverbinding, en sy asetaat sout, Ganirelix-asetaat is 'n gonadotropien-vrygestelde hormoon (GnRH) reseptorantagonis. Die aminosuurvolgorde is: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -Leu-L-Homoarg (9,10-ET2) -pro-D-Ala-NH2. Dit word hoofsaaklik klinies gebruik by vroue wat ondersteunde voortplantingstegnologie ondergaan, beheerde ovariale stimuleringsprogramme om voortydige luteïstiese hormoonpieke te voorkom en om vrugbaarheidsversteurings te behandel as gevolg van hierdie oorsaak. Die middel het die kenmerke van minder nadelige reaksies, 'n hoë swangerskapstempo en 'n kort behandelingsperiode, en het voor die hand liggende voordele in vergelyking met soortgelyke medisyne in die kliniese praktyk.
Die pulserende vrystelling van gonadotropien-vrygestelde hormoon (GnRH) stimuleer die sintese en afskeiding van LH en FSH. Die frekwensie van LH -pulse in die middel- en laat follikulêre fases is ongeveer 1 per uur. Hierdie pulse word weerspieël in kortstondige stygings in serum LH. Gedurende die middel van die minste periode veroorsaak die massiewe vrystelling van GnRH 'n oplewing van LH. Die middelmenstruele LH -oplewing kan verskeie fisiologiese reaksies veroorsaak, insluitend: ovulasie, oociet meiotiese hervatting en corpus luteumvorming. Die vorming van die corpus luteum veroorsaak dat serum -progesteroonvlakke styg, terwyl estradiolvlakke daal. Ganirelix asetaat is 'n GnRH -antagonis wat GnRH -reseptore mededingend blokkeer op pituïtêre gonadotrofe en daaropvolgende transduksie -weë. Dit lewer 'n vinnige, omkeerbare remming van gonadotropienafskeiding. Die inhiberende effek van Ganirelix -asetaat op pituïtêre LH -sekresie was sterker as op FSH. Ganirelix -asetaat kon nie die eerste vrystelling van endogene gonadotropiene veroorsaak nie, in ooreenstemming met antagonisme. Die volledige herstel van die pituïtêre LH- en FSH -vlakke het binne 48 uur nadat Ganirelix -asetaat gestaak is, plaasgevind.