Naam | Ganirelix-asetaat |
CAS-nommer | 123246-29-7 |
Molekulêre formule | C80H113ClN18O13 |
Molekulêre gewig | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix is 'n sintetiese dekapeptiedverbinding, en die asetaatsout daarvan, Ganirelix-asetaat, is 'n gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH)-reseptorantagonis.Die aminosuurvolgorde is: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Dit word hoofsaaklik klinies gebruik by vroue wat geassisteerde voortplantingstegnologie-beheerde ovariale stimulasieprogramme ondergaan om voortydige luteïniserende hormoonpieke te voorkom en om vrugbaarheidsversteurings as gevolg van hierdie oorsaak te behandel.Die middel het die kenmerke van minder nadelige reaksies, hoë swangerskapsyfer en kort behandelingsperiode, en het ooglopende voordele in vergelyking met soortgelyke middels in die kliniese praktyk.
Die pulserende vrystelling van gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) stimuleer die sintese en afskeiding van LH en FSH.Die frekwensie van LH-pulse in die middel- en laat follikulêre fases is ongeveer 1 per uur.Hierdie pulse word weerspieël in verbygaande stygings in serum LH.Tydens die middel van menstruasie veroorsaak die massiewe vrystelling van GnRH 'n oplewing van LH.Die midmenstruele LH-oplewing kan verskeie fisiologiese reaksies veroorsaak, insluitend: ovulasie, oösiet meiotiese hervatting en corpus luteum vorming.Die vorming van die corpus luteum veroorsaak dat serumprogesteroonvlakke styg, terwyl estradiolvlakke daal.Ganirelix-asetaat is 'n GnRH-antagonis wat GnRH-reseptore mededingend blokkeer op pituïtêre gonadotrofe en daaropvolgende transduksieweë.Dit produseer 'n vinnige, omkeerbare inhibisie van gonadotropienafskeiding.Die inhiberende effek van ganirelix-asetaat op pituïtêre LH-afskeiding was sterker as dié op FSH.Ganirelix-asetaat kon nie die eerste vrystelling van endogene gonadotropiene veroorsaak nie, in ooreenstemming met antagonisme.Volledige herstel van pituïtêre LH- en FSH-vlakke het plaasgevind binne 48 uur nadat ganirelix-asetaat gestaak is.