Sildenafil Sitraat Behandeling van Erektiele Disfunksie 171599-83-0
Produkbesonderhede
| Naam | Sildenafil Sitraat |
| CAS-nommer | 171599-83-0 |
| Molekulêre formule | C28H38N6O11S |
| Molekulêre gewig | 666.70 |
| EINECS-nommer | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Digtheid | 1.445g/cm3 |
| Bergingstoestand | 2-8°C |
| Vorm | poeier |
| Kleur | Wit |
| Wateroplosbaarheid | DMSO: >20 mg/ml |
Sinonieme
Viagra, Sildenafil sitraat; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metiel-7-okso-3-propiel-1H-pirasolo[4,3-d]pirimidien-5-iel)-4-etoksifeniel]sulfoniel]-4-metielpiperasiensitraatsout; 5-[2-Etoksi-5-(4-metielpiperasien-1-iel)sulfonielfeniel]-1-metiel-3-propiel-4H-pirasolo[5,4-e]pirimidien-7-oonsitraatsout; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metiel-7-okso-3-propiel-1H-pirasolo[4,3-d]pirimidien-5-iel)-4-etoksifeniel]sulfoniel]-4-metielpiperasien,2-hidroksi-1,2,3-propaantrikarboksilaat; Sildenafil Sitraat (100 mg); Sildenafilsitraat, >=99%; Sildenafilsitraat, Professionele verskaffer; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metiel-piperasien-1-iel)sulfoniel]feniel]-1,6-dihidro-1-metiel-3-propiel-7H-pirasolo[4,3-d]pirimidien-7-onesitraat
Farmakologiese Effek
Farmakologiese Werking
Sildenafilsitraat is 'n selektiewe 5-fosfodiësterase-inhibeerder wat stikstofoksied-afhanklike, sikliese guanosienmonofosfaat-gemedieerde pulmonale vasodilatasie verbeter deur die afbreek van sikliese guanosienmonofosfaat te inhibeer. Benewens die direkte uitbreiding van pulmonale bloedvate, kan dit ook vaskulêre hermodellering voorkom of omkeer.
Medisinale eienskappe en toepassings
Sildenafil-sitraat, handelsnaam Viagre, algemeen bekend as Viagra, is 'n sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP)-spesifieke fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) inhibeerder wat ereksie na orale toediening kan verbeter. Sildenafil-sitraat kan die effek van stikstofoksied (NO) versterk deur die tipe 5 fosfodiesterase te inhibeer wat sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP) in die corpus cavernosum afbreek. Verhoog die vlak van cGMP in die corpus cavernosum, ontspan die gladde spiere in die corpus cavernosum, verhoog die invloei van bloed, verleng die penis ereksietyd en verhoog die fermheid. Vir impotensiepasiënte met erektiele disfunksie. Volwassenes neem 50 mg oraal elke keer, tot 1 keer per dag, en gebruik dit soos nodig ongeveer 1 uur voor seksuele omgang. Die maksimum hoeveelheid is 0.1 g elke keer.
In vivo studies
In honde onder narkose verbeter Sildenafil-sitraat die erektiele funksie van die penis onder bekkensenuweestimulasie deur intrakaverneuse druk te meet. Sildenafil-sitraat het die verswakte karbamoielcholien-gestimuleerde ontspanning merkbaar omgekeer en superoksiedvorming in die kavernosale weefsel van hipercholesterolemiese konyne geïnhibeer. In Sprague-Dawley-rotte verbeter Sildenafil die erektiele funksie op 'n tyd-dosisafhanklike wyse, met maksimale herstel wat op dag 28 plaasvind teen 'n dosis van 20 mg/kg per dag. In Sprague-Dawley-rotte het die toediening van Sildenafil gelei tot die behoud van die gladdespierkollageenverhouding en die behoud van CD31- en eNOS-uitdrukking. In Sprague-Dawley-rotte het Sildenafil die apoptotiese indeks aansienlik verminder en die fosforilering van akt en eNOS verhoog in vergelyking met die kontrolegroep.
