Sildenafil sitraat behandel erektiele disfunksie 171599-83-0

Farmakologiese aksie
Sildenafil Citrate is 'n selektiewe 5-fosfodiesterase-remmer wat stikstofoksiedafhanklike, sikliese guanosien monofosfaat-gemedieerde pulmonale vasodilasie verhoog deur die afbreek van sikliese guanosienmonofosfaat te belemmer. Benewens die direkte uitbreiding van pulmonale bloedvate, kan dit ook vaskulêre hermodellering voorkom of omkeer.

Medisinale eienskappe en toepassings
Sildenafil Citrate, handelsnaam viegre, algemeen bekend as viagra, is 'n sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP) -spesifieke fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) remmer wat die ereksie na orale toediening kan verbeter. Sildenafil -sitraat kan die effek van stikstofoksied (NO) verbeter deur die tipe 5 -fosfodiesterase wat sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP) in die korpus cavernosum ontbind, te belemmer. Verhoog die vlak van cGMP in die corpus cavernosum, ontspan die gladde spier in die corpus cavernosum, verhoog die invloei van bloed, verleng die tyd van die penis en verhoog die fermheid. Vir impotensie pasiënte met erektiele disfunksie. Volwassenes neem elke keer 50 mg mondelings, tot 1 keer per dag, en gebruik dit soos nodig ongeveer 1 uur voor seksuele omgang. Die maksimum bedrag is elke keer 0,1 g.

In vivo studies
By verdoofde honde verhoog sildenafil -sitraat die erektiele funksie van die penis onder bekken senuweestimulasie deur intrakaverneuse druk te meet. Sildenafil-sitraat het die verswakte karbamoylcholien-gestimuleerde ontspanning merkbaar omgekeer en superoksiedvorming in die kaverne-weefsel van hipercholesterolemiese konyne geïnhibeer. By Sprague-Dawley-rotte verbeter sildenafil erektiele funksie op 'n tyddosisafhanklike manier, met 'n maksimum herstel wat op dag 28 plaasvind teen 'n dosis van 20 mg/kg per dag. By Sprague-Dawley-rotte het toediening van sildenafil gelei tot die behoud en behoud van CD31 en eNOS-uitdrukking van gladde spierkollageenverhouding. By Sprague-Dawley-rotte het sildenafil die apoptotiese indeks aansienlik verminder en die fosforilering van Akt en eNOS verhoog in vergelyking met die kontrolegroep.