Daptomycin 103060-53-3 vir aansteeklike siektes
Produkbesonderhede
| Naam | Daptomisien |
| CAS-nommer | 103060-53-3 |
| Molekulêre formule | C72H101N17O26 |
| Molekulêre gewig | 1620,67 |
| EINECS-nommer | 600-389-2 |
| Smeltpunt | 202-204°C |
| Kookpunt | 2078.2±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1,45±0,1 g/cm3 (voorspel) |
| Flitspunt | 87℃ |
| Bergingstoestande | Verseël in droog, Bêre in vrieskas, onder -20°C |
| Oplosbaarheid | Metanol: oplosbaar 5mg/ml |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 4.00±0.10 (Voorspel) |
| Vorm | poeier |
| Kleur | kleurloos tot dowwe geel |
Sinonieme
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-siklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metiel-L-Glu-]-4-(2-aminofeniel)-4-okso-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-siklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metiel-L- Glu-]-3-(2-aminobensoiel)-L-Ala-];N-(1-Oksodesiel)-L-tryptofiel-D-asparaginiel-L-a-aspartyl-L-treonielglisiel-L-ornitiniel-L- α-aspartyl-D-alaniel-L-α-aspartylglisiel-D-seriel-(3R)-3-metiel-L-α-glutamiel-α,2-diamino-γ-okso-benseenbutanosuur(13-4)laktoon; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMade Solution;Daptomycin(LY146032)
Beskrywing
Die antibiotika daptomycin is 'n sikliese lipopeptied-antibiotikum met 'n nuwe struktuur wat uit die fermentasiebouillon van Streptomyces (S. reseosporus) onttrek word, wat die biosintese van bakteriële selwand-peptidoglikaan belemmer deur die vervoer van aminosure in die selmembraan te versteur.Die verandering van die eienskappe van die sitoplasmiese membraan kan bakteriese membraanfunksie op verskeie maniere ontwrig en Gram-positiewe bakterieë vinnig doodmaak.Benewens sy vermoë om op die meeste klinies relevante Gram-positiewe bakterieë op te tree, is daptomisien belangriker vir geïsoleerde stamme wat weerstand teen metisillien, vankomisien en linezolid in vitro getoon het.Dit het kragtige aktiwiteit, en hierdie eienskap het baie belangrike kliniese implikasies vir kritiek siek besmette pasiënte.Eosinofiele longontsteking is 'n seldsame en baie ernstige siekte met simptome soos koors, hoes, kortasem en moeilike asemhaling.
Antibakteriese effek
Daptomycin het goeie bakteriostatiese aktiwiteit teen verskeie antibiotika-weerstandige bakterieë, soos MIC=0.06-0.5 μg/ml vir metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA), en metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0.0625～1μg/ml vir bakterieë, MIC=0.12～0.5μg/ml vir oxacillin-weerstandige Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml vir enterokokke wat hoogs weerstandig is teen aminoglikosied antibiotika, MICr=2.5. van Enterococcus is 0.5~1μg/ml, en die MIC van Enterococcus wat weerstandig is teen glikopeptied antibiotika is 1~2μg/ml.
