Caspofungin vir antifungale infeksies
Produkbesonderhede
| Naam | Caspofungien |
| CAS-nommer | 162808-62-0 |
| Molekulêre formule | C52H88N10O15 |
| Molekulêre gewig | 1093,31 |
| EINECS-nommer | 1806241-263-5 |
| Kookpunt | 1408.1±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1,36±0,1 g/cm3 (voorspel) |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 9.86±0.26 (Voorspel) |
Sinonieme
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornitien]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitien]-;CaspofunginMK-0991;Vigs058650;Vigs-058650
Chemiese Eienskappe
Caspofungin was die eerste echinocandin wat goedgekeur is vir die behandeling van indringende swaminfeksies.In vitro en in vivo eksperimente het bevestig dat caspofungien goeie antibakteriese aktiwiteit het teen belangrike opportunistiese patogene-Candida en Aspergillus.Caspofungien kan die selwand breek deur die sintese van 1,3-β-glukan te inhibeer.Klinies het caspofungien 'n goeie effek op die behandeling van verskeie candidiasis en aspergillose.
Effek
(1,3)-D-glukansintase is 'n sleutelkomponent van swamsintese, en caspofungien kan 'n antifungale effek uitoefen deur hierdie ensiem nie-mededingend te inhibeer.Na binneaarse toediening daal die plasma geneesmiddelkonsentrasie vinnig as gevolg van weefselverspreiding, gevolg deur 'n geleidelike hervrystelling van die geneesmiddel uit die weefsel.Metabolisme van caspofungien het toegeneem met toenemende dosis en was dosisverwant in die tyd tot bestendige toestand met veelvuldige dosisse.Daarom, ten einde effektiewe terapeutiese vlakke te bereik en geneesmiddelophoping te vermy, moet 'n eerste laaidosis toegedien word gevolg deur 'n onderhoudsdosis.Wanneer sitochroom p4503A4 induseerders gelyktydig gebruik word, soos rifampisien, karbamazepien, deksametasoon, fenitoïen, ens., word dit aanbeveel om die onderhoudsdosis van caspofungien te verhoog.
Aanduidings
FDA-goedgekeurde aanduidings vir caspofungien sluit in: 1. Koors met neutropenie: gedefinieer as: koors >38°C met absolute neutrofieletelling (ANC) ≤500/ml, of met ANC ≤1000/ml en daar word voorspel dat dit verminder kan word tot onder 500/ml.Volgens die aanbeveling van die Infectious Diseases Society of America (IDSA), hoewel pasiënte met aanhoudende koors en neutropenie met breëspektrum antibiotika behandel is, word hoërisiko pasiënte steeds aanbeveel om empiriese antifungale terapie te gebruik, insluitend caspofungien en ander antifungale middels ..2. Indringende candidiasis: IDSA beveel echinocandins (soos caspofungien) aan as die middel van keuse vir candidemie.Dit kan ook gebruik word om intra-abdominale absesse, peritonitis en borsinfeksies wat deur Candida-infeksie veroorsaak word, te behandel.3. Esofageale candidiasis: Caspofungin kan gebruik word om esofageale candidiasis te behandel by pasiënte met refraktêre of onverdraagsaamheid teenoor ander terapieë.Verskeie studies het bevind dat die terapeutiese effek van caspofungien vergelykbaar is met dié van flukonasool.4. Indringende aspergillose: Caspofungin is goedgekeur vir die behandeling van indringende aspergillose by pasiënte met onverdraagsaamheid, weerstand en ondoeltreffendheid van die belangrikste antifungale middel, vorikonasool.Echinocandin word egter nie aanbeveel as eerste-lyn terapie nie.
