Naam | Atosiban |
Cas nommer | 90779-69-4 |
Molekulêre formule | C43H67N11O12S2 |
Molekulêre gewig | 994.19 |
Einecs nommer | 806-815-5 |
Kookpunt | 1469,0 ± 65,0 ° C (voorspel) |
Digtheid | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (voorspel) |
Bergingsomstandighede | -20 ° C |
Oplosbaarheid | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban-asetaat is 'n disulfiedgebonde sikliese polipeptied wat uit 9 aminosure bestaan. Dit is 'n gemodifiseerde oksitosienmolekule op posisies 1, 2, 4 en 8. Die N-terminus van die peptied is 3-mercaptopropropionic acid (tiol en die sulfhydryl-groep van [Cys] 6 vorm 'n disulfiedbinding), die C-terminale is in die vorm van 'n amide, die tweede amino-suur by die N-Tterminale is 'n ethylated. [D-Tyr (ET)] 2, en Atosiban-asetaat word in medisyne gebruik as asyn Dit bestaan in die vorm van 'n suur sout, algemeen bekend as Atosiban-asetaat.
Atosiban is 'n oksitosien- en vasopressien V1A -gekombineerde reseptorantagonis, die oksitosienreseptor is struktureel soortgelyk aan die vasopressien V1A -reseptor. As die oksitosienreseptor geblokkeer word, kan oksitosien steeds deur die V1A -reseptor werk, dus is dit nodig om bogenoemde twee reseptorweë terselfdertyd te blokkeer, en 'n enkele antagonisme van een reseptor kan baarmoeder -sametrekking effektief inhibeer. Dit is ook een van die hoofredes waarom ß-reseptor-agoniste, kalsiumkanaalblokkeerders en prostaglandien-sintase-remmers nie die kontraksies van die baarmoeder nie effektief kan belemmer nie.
Atosiban is 'n gekombineerde reseptorantagonis van oksitosien en vasopressien V1A, die chemiese struktuur daarvan is soortgelyk aan die twee, en dit het 'n hoë affiniteit vir reseptore, en kompeteer met oksitosien- en vasopressien V1A -reseptore, waardeur die aksiepaadjie van die aksie van die werking van die werking van die werking van die werking van die aksitosien en die vasopressien en die vermindering van die werking van die werking.