Atosibanasetaat word gebruik vir anti-premature geboorte
Produkbesonderhede
| Naam | Atosiban |
| CAS-nommer | 90779-69-4 |
| Molekulêre formule | C43H67N11O12S2 |
| Molekulêre gewig | 994.19 |
| EINECS-nommer | 806-815-5 |
| Kookpunt | 1469.0±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1.254±0.06 g/cm3 (Voorspel) |
| Bergingstoestande | -20°C |
| Oplosbaarheid | H2O: ≤100 mg/ml |
Beskrywing
Atosibanasetaat is 'n disulfiedgebonde sikliese polipeptied wat uit 9 aminosure bestaan. Dit is 'n gemodifiseerde oksitosienmolekule by posisies 1, 2, 4 en 8. Die N-terminus van die peptied is 3-merkaptopropioonsuur (tiol en Die sulfhidrielgroep van [Cys]6 vorm 'n disulfiedbinding), die C-terminus is in die vorm van 'n amied, die tweede aminosuur by die N-terminus is 'n geëtileerde gemodifiseerde [D-Tyr(Et)]2, en atosibanasetaat word in medisyne as asyn gebruik. Dit bestaan in die vorm van 'n suursout, algemeen bekend as atosibanasetaat.
Toepassing
Atosiban is 'n gekombineerde oksitosien- en vasopressien V1A-reseptor-antagonis, die oksitosienreseptor is struktureel soortgelyk aan die vasopressien V1A-reseptor. Wanneer die oksitosienreseptor geblokkeer word, kan oksitosien steeds deur die V1A-reseptor werk, daarom is dit nodig om die bogenoemde twee reseptorbane gelyktydig te blokkeer, en 'n enkele antagonisme van een reseptor kan uteriene sametrekking effektief inhibeer. Dit is ook een van die hoofredes waarom β-reseptoragoniste, kalsiumkanaalblokkeerders en prostaglandiensintase-inhibeerders nie uteriene sametrekkings effektief kan inhibeer nie.
Effek
Atosiban is 'n gekombineerde reseptor-antagonis van oksitosien en vasopressien V1A, die chemiese struktuur daarvan is soortgelyk aan die twee, en dit het 'n hoë affiniteit vir reseptore, en kompeteer met oksitosien- en vasopressien V1A-reseptore, waardeur die werkingsroete van oksitosien en vasopressien geblokkeer word en baarmoederkontraksies verminder word.
