Naam | Atosiban |
CAS-nommer | 90779-69-4 |
Molekulêre formule | C43H67N11O12S2 |
Molekulêre gewig | 994,19 |
EINECS-nommer | 806-815-5 |
Kookpunt | 1469.0±65.0 °C (Voorspel) |
Digtheid | 1,254±0,06 g/cm3 (voorspel) |
Bergingstoestande | -20°C |
Oplosbaarheid | H2O:≤100 mg/ml |
Atosiban-asetaat is 'n disulfiedgebonde sikliese polipeptied wat uit 9 aminosure bestaan.Dit is 'n gemodifiseerde oksitosienmolekule op posisies 1, 2, 4 en 8. Die N-terminus van die peptied is 3-merkaptopropionzuur (tiol en Die sulfhidrielgroep van [Cys]6 vorm 'n disulfiedbinding), die C-terminus is in die vorm van 'n amied, die tweede aminosuur by die N-terminaal is 'n geëtileerde gemodifiseerde [D-Tyr(Et)]2, en atosibanasetaat word in medisyne as asyn gebruik. Dit bestaan in die vorm van 'n suur sout, gewoonlik bekend as atosibanasetaat.
Atosiban is 'n oksitosien en vasopressien V1A gekombineerde reseptor antagonis, die oksitosien reseptor is struktureel soortgelyk aan die vasopressien V1A reseptor.Wanneer die oksitosienreseptor geblokkeer word, kan oksitosien steeds deur die V1A-reseptor optree, dus is dit nodig om die bogenoemde twee reseptorweë gelyktydig te blokkeer, en 'n enkele antagonisme van een reseptor kan uteriene sametrekking effektief inhibeer.Dit is ook een van die hoofredes waarom β-reseptoragoniste, kalsiumkanaalblokkeerders en prostaglandien-sintase-inhibeerders nie uteriene sametrekkings effektief kan inhibeer nie.
Atosiban is 'n gekombineerde reseptorantagonis van oksitosien en vasopressien V1A, sy chemiese struktuur is soortgelyk aan die twee, en dit het 'n hoë affiniteit vir reseptore, en kompeteer met oksitosien en vasopressien V1A reseptore, en blokkeer daardeur die werkingsweg van oksitosien en vasopressien en verminder uteriene sametrekkings.