Karbetosien om baarmoederkontraksie en postpartumbloeding te voorkom
Produkbesonderhede
| Naam | KARBETOSIEN |
| CAS-nommer | 37025-55-1 |
| Molekulêre formule | C45H69N11O12S |
| Molekulêre gewig | 988.17 |
| EINECS-nommer | 253-312-6 |
| Spesifieke rotasie | D -69.0° (c = 0.25 in 1M asynsuur) |
| Kookpunt | 1477.9±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1.218±0.06 g/cm3 (Voorspel) |
| Bergingstoestande | -15°C |
| Vorm | poeier |
Sinonieme
BUTIRIEL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIEDBINDINGTUSSENBUTIRIEL-4-YLANDCYS); BUTIRIEL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORASETATESOUT; (BUTIRIEL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSITOK INTRIFLUORASETATESOUT; (BUTIRIEL1, TYR(ME)2)-OKSITOSIEN; (BUTIRIEL1,TYR(ME)2)-OKSITOSIEN INTRIFLUORASETATESOUT; KARBETOSIEN; KARBETOSIEN INTRIFLUORASETATESOUT; (2-O-METIELTIROSIEN)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOSIEN
Biologiese aktiwiteit
Karbetosien, 'n oksitosien (OT) analoog, is 'n oksitosienreseptoragonis met 'n Ki van 7.1 nM. Karbetosien het 'n hoë affiniteit (Ki = 1.17 μM) vir die chimeriese N-terminus van die oksitosienreseptor. Karbetosien het potensiaal vir navorsing oor postpartumbloeding. Karbetosien kan die bloedbreinversperring binnedring en het antidepressant-agtige aktiwiteit deur oksitosienreseptore in die SSS te aktiveer.
Funksie
Karbetosien is 'n sintetiese langwerkende oksitosien 8-peptied analoog met agonistiese eienskappe, en die kliniese en farmakologiese eienskappe daarvan is soortgelyk aan dié van natuurlik voorkomende oksitosien. Soos oksitosien, bind karbetosien aan die hormoonreseptore van die baarmoeder se gladde spiere, wat ritmiese sametrekkings van die baarmoeder veroorsaak, die frekwensie daarvan verhoog en die baarmoedertonus verhoog op grond van die sametrekkings van die oorspronklike. Oksitosienreseptorvlakke in die baarmoeder is laag in die nie-swanger toestand, neem toe tydens swangerskap en bereik 'n piek tydens kraam. Daarom het karbetosien geen effek op die nie-swanger baarmoeder nie, maar het dit 'n kragtige baarmoederkontraktiele effek op die swanger baarmoeder en die nuutgeproduseerde baarmoeder.
Veranderingskontroles
Veranderinge word volgens die prosedure beheer. Gebaseer op die impak, risiko en erns, word veranderinge geklassifiseer as Groot, Klein en Terrein. Terreinveranderinge het 'n geringe impak op die veiligheid en kwaliteit van die produk, en benodig dus nie goedkeuring en kennisgewing aan die kliënt nie; Klein veranderinge het 'n matige impak op die veiligheid en kwaliteit van die produk, en moet die kliënt in kennis gestel word; Groot veranderinge het 'n groter impak op die veiligheid en kwaliteit van die produk, en benodig goedkeuring deur die kliënt.
Volgens die prosedure word veranderingsbeheer begin met die veranderingstoepassing waarin die besonderhede van die verandering en die rasionaal vir die verandering beskryf word. Die evaluering word dan uitgevoer na die toepassing, wat deur die betrokke veranderingsbeheer-afdelings gedoen word. Intussen word die veranderingsbeheer geklassifiseer in Groot vlak, Algemene vlak en Klein vlak. Na toepaslike evaluering sowel as die klassifikasie, moet alle vlakke van veranderingsbeheer deur die QA-bestuurder goedgekeur word. Die veranderingsbeheer word uitgevoer na goedkeuring volgens die aksieplan. Die veranderingsbeheer word finaal afgesluit nadat QA bevestig het dat die veranderingsbeheer behoorlik geïmplementeer is. Indien dit kliëntkennisgewing behels, moet die kliënt betyds in kennis gestel word na goedkeuring van die veranderingsbeheer.
