Caspofungin vir antifungale infeksies
Produkbesonderhede
| Naam | Kaspofungien |
| CAS-nommer | 162808-62-0 |
| Molekulêre formule | C52H88N10O15 |
| Molekulêre gewig | 1093.31 |
| EINECS-nommer | 1806241-263-5 |
| Kookpunt | 1408.1±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1.36±0.1 g/cm3 (Voorspel) |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 9.86±0.26 (Voorspel) |
Sinonieme
CS-1171;Kaspofungien;KASPOFUNGIN;KASPORFUNGIN;PneuMokandienB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoëtiel)aMino]-N2-(10,12-diMetiel-1-oksotetradesiel)-4-hidroksi-L-ornitien]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitien]-;KaspofungienMK-0991;Vigs058650;Vigs-058650
Chemiese Eienskappe
Caspofungin was die eerste echinokandien wat goedgekeur is vir die behandeling van indringende swaminfeksies. In vitro- en in vivo-eksperimente het bevestig dat caspofungin goeie antibakteriese aktiwiteit teen belangrike opportunistiese patogene - Candida en Aspergillus - het. Caspofungin kan die selwand skeur deur die sintese van 1,3-β-glukaan te inhibeer. Klinies het caspofungin 'n goeie effek op die behandeling van verskeie candidiasis en aspergillose.
Effek
(1,3)-D-glukaansintase is 'n sleutelkomponent van swamselwandsintese, en kaspofungien kan 'n antifungale effek uitoefen deur hierdie ensiem nie-kompeterend te inhibeer. Na intraveneuse toediening daal die plasma-dwelmkonsentrasie vinnig as gevolg van weefselverspreiding, gevolg deur 'n geleidelike hervrystelling van die middel uit die weefsel. Die metabolisme van kaspofungien het toegeneem met toenemende dosis en was dosisverwant in die tyd tot bestendige toestand met veelvuldige dosisse. Daarom, om effektiewe terapeutiese vlakke te bereik en geneesmiddelakkumulasie te vermy, moet 'n eerste laaddosis toegedien word, gevolg deur 'n onderhoudsdosis. Wanneer sitochroom p4503A4-induseerders gelyktydig gebruik word, soos rifampisien, karbamazepien, deksametasoon, fenitoïen, ens., word dit aanbeveel om die onderhoudsdosis van kaspofungien te verhoog.
Aanduidings
FDA-goedgekeurde indikasies vir kaspofungien sluit in: 1. Koors met neutropenie: gedefinieer as: koors >38°C met absolute neutrofieltelling (ANC) ≤500/ml, of met ANC ≤1000/ml en daar word voorspel dat dit tot onder 500/ml verminder kan word. Volgens die aanbeveling van die Infectious Diseases Society of America (IDSA), alhoewel pasiënte met aanhoudende koors en neutropenie met breëspektrumantibiotika behandel is, word hoërisiko-pasiënte steeds aanbeveel om empiriese antifungale terapie te gebruik, insluitend kaspofungien en ander antifungale middels. 2. Invasiewe candidiasis: IDSA beveel echinokandiene (soos kaspofungien) aan as die middel van keuse vir candidemie. Dit kan ook gebruik word om intra-abdominale absesse, peritonitis en borsinfeksies wat deur Candida-infeksie veroorsaak word, te behandel. 3. Slukdermcandidiasis: Kaspofungien kan gebruik word om slukdermcandidiasis te behandel by pasiënte met refraktêre of onverdraagsaamheid teenoor ander terapieë. Verskeie studies het bevind dat die terapeutiese effek van kaspofungien vergelykbaar is met dié van flukonasool. 4. Invasiewe aspergillose: Kaspofungien is goedgekeur vir die behandeling van invasiewe aspergillose by pasiënte met onverdraagsaamheid, weerstand en ondoeltreffendheid van die hoofantifungale middel, vorikonasool. Echinokandien word egter nie as eerstelinie-terapie aanbeveel nie.
