Caspofungien vir antifungale infeksies
Produkbesonderhede
| Naam | Caspofungin |
| Cas nommer | 162808-62-0 |
| Molekulêre formule | C52H88N10O15 |
| Molekulêre gewig | 1093.31 |
| Einecs nommer | 1806241-263-5 |
| Kookpunt | 1408.1 ± 65.0 ° C (voorspel) |
| Digtheid | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (voorspel) |
| Suurkoëffisiënt | (PKA) 9,86 ± 0,26 (voorspel) |
Sinonieme
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimetieletieletiel -1-oksotetradecyl) -4-hydroxy-l-angithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-angithine]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; VIGS-058650
Chemiese eienskappe
Caspofungin was die eerste echinocandin wat goedgekeur is vir die behandeling van indringende swaminfeksies. In vitro en in vivo eksperimente het bevestig dat caspofungin 'n goeie antibakteriese aktiwiteit het teen belangrike opportunistiese patogene-candida en Aspergillus. Caspofungin kan die selwand breek deur die sintese van 1,3-ß-glukan te belemmer. Klinies het caspofungin 'n goeie uitwerking op die behandeling van verskillende candidiasis en aspergillose.
Uitwerking
(1,3) -d-glukan-sintase is 'n sleutelkomponent van die sintese van die swamselwand, en caspofungin kan 'n antifungale effek uitoefen deur hierdie ensiem nie-mededingend te belemmer. Na intraveneuse toediening daal die konsentrasie van die plasmamedisyne vinnig as gevolg van weefselverspreiding, gevolg deur 'n geleidelike herlaai van die geneesmiddel uit die weefsel. Metabolisme van caspofungin het met toenemende dosis toegeneem en was dosisverwant in die tyd tot bestendige toestand met veelvuldige dosisse. Daarom moet 'n eerste laai dosis toegedien word, gevolg deur 'n onderhoudsdosis, om effektiewe terapeutiese vlakke te bereik en geneesmiddelophoping te vermy. As u sitochroom P4503A4 -induseerders terselfdertyd gebruik, soos rifampisien, karbamazepien, dexametason, fenytoïen, ens., Word dit aanbeveel om die onderhoudsdosis caspofungin te verhoog.
Aanduidings
FDA-goedgekeurde indikasies vir caspofungin sluit in: 1. Koors met neutropenie: gedefinieer as: koors> 38 ° C met absolute neutrofiele telling (ANC) ≤500/ml, of met ANC ≤1000/ml en dit word voorspel dat dit tot onder 500/ml verminder kan word. Volgens die aanbeveling van die Infectious Diseases Society of America (IDSA), is dit steeds aanbeveel om empiriese antifungale terapie, insluitend caspofungin en ander antifungale medisyne, met pasiënte met aanhoudende koors en neutropenie behandel met breëspektrum-antibiotika, met hoë risiko-pasiënte. . 2. Indringende candidiasis: IDSA beveel echinocandins aan (soos caspofungin) as die middel van keuse vir candidemia. Dit kan ook gebruik word om intra-abdominale absesse, peritonitis en borskasinfeksies wat deur Candida-infeksie veroorsaak word, te behandel. 3. Esofageale candidiasis: caspofungin kan gebruik word om slukderm candidiasis te behandel by pasiënte met vuurvaste of onverdraagsaamheid teenoor ander terapieë. Verskeie studies het bevind dat die terapeutiese effek van caspofungin vergelykbaar is met die van fluconazole. 4. indringende aspergillose: caspofungin is goedgekeur vir die behandeling van indringende aspergillose by pasiënte met onverdraagsaamheid, weerstand en ondoeltreffendheid van die belangrikste antifungale middel, voriconazole. Echinocandin word egter nie as eerste-lynterapie aanbeveel nie.
