Daptomisien 103060-53-3 vir aansteeklike siektes
Produkbesonderhede
| Naam | Daptomisien |
| CAS-nommer | 103060-53-3 |
| Molekulêre formule | C72H101N17O26 |
| Molekulêre gewig | 1620.67 |
| EINECS-nommer | 600-389-2 |
| Smeltpunt | 202-204°C |
| Kookpunt | 2078.2±65.0 °C (Voorspel) |
| Digtheid | 1.45±0.1 g/cm3 (Voorspel) |
| Flitspunt | 87℃ |
| Bergingstoestande | Verseël in droë toestand, Bêre in vrieskas, onder -20°C |
| Oplosbaarheid | Metanol: oplosbaar 5 mg/ml |
| Suurheidskoëffisiënt | (pKa) 4.00±0.10 (Voorspel) |
| Vorm | poeier |
| Kleur | kleurloos tot vaaggeel |
Sinonieme
N-[N-(1-Oksodeksiel)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-siklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metiel-L-Glu-]-4-(2-aminofeniel)-4-okso-L-Abu-];N-[N-Dekanoïel-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-siklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metiel-L-Glu-]-3-(2-aminobensoïel)-L-Ala-];N-(1-Oksod esiel)-L-triptofiel-D-asparaginiel-L-α-aspartiel-L-treonielglisiel-L-ornitiniel-L-α-aspartiel-D-alaniel-L-α-aspartielglisiel-D-seriel-(3R)-3-metiel-L-α-glutamiel-α,2-diamino-γ-okso-benseenbutaansuur(13-4)laktoon;DAPTOMISIEN;Dapsien;Daptomisien,>=99%;Daptomisien Klaargemaakte Oplossing;Daptomisien(LY146032)
Beskrywing
Die antibiotika daptomisien is 'n sikliese lipopeptied-antibiotikum met 'n nuwe struktuur wat onttrek word uit die fermentasiebouillon van Streptomyces (S. reseosporus), wat die biosintese van bakteriële selwandpeptidoglikaan belemmer deur die vervoer van aminosure in die selmembraan te versteur. Die verandering van die eienskappe van die sitoplasmiese membraan kan die funksie van bakteriële membraan op verskeie maniere ontwrig en Gram-positiewe bakterieë vinnig doodmaak. Benewens sy vermoë om op die meeste klinies relevante Gram-positiewe bakterieë in te werk, is daptomisien belangriker vir geïsoleerde stamme wat weerstand teen metisillien, vankomisien en linezolid in vitro getoon het. Dit het kragtige aktiwiteit, en hierdie eienskap het baie belangrike kliniese implikasies vir kritiek siek besmette pasiënte. Eosinofiliese longontsteking is 'n seldsame en baie ernstige siekte met simptome soos koors, hoes, kortasem en probleme met asemhaling.
Antibakteriese effek
Daptomisien het goeie bakteriostatiese aktiwiteit teen verskeie antibiotika-weerstandige bakterieë, soos MIC=0.06-0.5 μg/ml vir metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA), en metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0.0625～1μg/ml vir bakterieë, MIC=0.12～0.5μg/ml vir oksasillien-weerstandige Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml vir enterococcus hoogs bestand teen aminoglikosiedantibiotika, MIC=2.5μg/ml vir GmrBIa - Die MIC van Enterococcus is 0.5～1μg/ml, en die MIC van Enterococcus bestand teen glikopeptiedantibiotika is 1～2μg/ml.
