Naam | Daptomycin |
Cas nommer | 103060-53-3 |
Molekulêre formule | C72H101N17O26 |
Molekulêre gewig | 1620.67 |
Einecs nommer | 600-389-2 |
Smeltpunt | 202-204 ° C |
Kookpunt | 2078,2 ± 65,0 ° C (voorspel) |
Digtheid | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (voorspel) |
Flitspunt | 87 ℃ |
Bergingsomstandighede | Verseël in droog, bêre in vrieskas, onder -20 ° C |
Oplosbaarheid | Metanol: oplosbaar 5mg/ml |
Suurkoëffisiënt | (PKA) 4,00 ± 0,10 (voorspel) |
Vorm | poeier |
Kleur | Kleurloos tot flou geel |
N- [n- (1-oksodecyl) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metiel-l-glu-]-4- (2-aminofenyl) -4-oxo-l-Abu-] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-orn-l-enn-d-ala-l-enn-gly-d-ser-[(3r) -3-metiel-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; n- (1-oxod ecyl) -l-tryptophyl-d-asparaginyl-l-α-aspartyl-l-treonylglycyl-l-boor-l-l-l-α-aspartyl-d-alanyl-l-α-aspartylglycyl-d-seryl- (3R) -3-metiel-l-α- Glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) laktoon; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadymadesolution; daptomycin (LY146032)
Die antibiotiese daptomycin is 'n sikliese lipopeptied -antibiotikum met 'n nuwe struktuur wat onttrek is uit die fermentasie -sous van streptomyces (S. reseosporus), wat die biosintese van bakteriële selwandpeptidoglycan belemmer deur die vervoer van aminosure in die selmembraan te versteur. As u die eienskappe van die sitoplasmiese membraan verander, kan die bakteriese membraanfunksie op verskillende maniere ontwrig en vinnig Gram-positiewe bakterieë doodmaak. Benewens die vermoë om op die mees klinies relevante gram-positiewe bakterieë op te tree, is daptomycin belangriker vir geïsoleerde stamme wat weerstand teen metisillien, vankomisien en linezolid in vitro getoon het. Dit het 'n sterk aktiwiteit, en hierdie eienskap het baie belangrike kliniese implikasies vir pasiënte wat krities siek is. Eosinofiele longontsteking is 'n seldsame en baie ernstige siekte met simptome, insluitend koors, hoes, kortasem en asemhalingsprobleme.
Daptomycin het 'n goeie bakteriostatiese aktiwiteit teen verskillende antibiotika-weerstandige bakterieë, soos MIC = 0,06-0,5 μg/ml vir metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA) en metisillien-weerstandige Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml vir bakterieë, MIC = 0,12 ~ 0,5μg/ml vir oksacillien -weerstandige Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5μg/ml vir enterococcus hoogs bestand teen aminoglycoside antibiotika, Mic = 2,5μg/ml vir GMRBIA -die Mic of Enteroccus is 0,5 ~ 1μg/ml, en die MIC van enterococcus wat bestand is teen glikopeptied -antibiotika, is 1 ~ 2μg/ml.