Liraglutide anti-diabete vir bloedsuikerbeheer CAS No.204656-20-2

Tipe 2 -diabetes

Liraglutide verbeter die beheer van bloedglukose. Dit verminder maaltydverwante hiperglikemie (24 uur na toediening) deur insulienafskeiding te verhoog (slegs), indien dit nodig is deur die glukosevlakke te verhoog, die maag-leegmaak te vertraag en prandiale glukagon-sekresie te onderdruk.
Dit is geskik vir pasiënte wie se bloedsuiker steeds swak beheer word na die maksimum verdraagsame dosis metformien of sulfonylureas alleen. Dit word in kombinasie met metformien of sulfonylureas gebruik.
Dit werk op 'n glukose-afhanklike manier, wat beteken dat dit insulienafskeiding sal stimuleer slegs as bloedglukosevlakke hoër is as normaal, wat 'oorskiet' voorkom. Gevolglik toon dit weglaatbare risiko van hipoglukemie.
Dit het die potensiaal om apoptose te belemmer en die regenerasie van beta -selle te stimuleer (gesien in dierestudies).
Dit verminder die eetlus en belemmer die gewigstoename van die liggaam, soos aangetoon in 'n kop-aan-kop-studie teenoor glimepiried.

Farmakologiese aksie

Liraglutide is 'n GLP-1-analoog met 97% volgorde-homologie aan menslike GLP-1, wat die GLP-1-reseptor kan bind en aktiveer. Die GLP-1-reseptor is die teiken van inheemse GLP-1, 'n endogene inkretienhormoon wat glukosekonsentrasie-afhanklike insulienafskeiding van pankreas β-selle bevorder. Anders as inheemse GLP-1, is die farmakokinetiese en farmakodinamiese profiele van liraglutide by mense geskik vir 'n doseringsregime wat eens daagliks is. Na onderhuidse inspuiting sluit die meganisme van langdurige optrede die volgende in: selfassosiasie wat absorpsie vertraag; bindend aan albumien; Hoër ensiemstabiliteit en dus langer plasma-halfleeftyd.

Die aktiwiteit van liraglutide word bemiddel deur die spesifieke interaksie met die GLP-1-reseptor, wat lei tot 'n toename in sikliese adenosienmonofosfaat (CAMP). Liraglutide stimuleer insulienafskeiding op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike manier, terwyl die oortollige glukagon-sekresie op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike manier verminder word.

Daarom, wanneer bloedglukose styg, word insulienafskeiding gestimuleer, terwyl glukagon -sekresie geïnhibeer word. In teenstelling hiermee verminder liraglutide insulienafskeiding tydens hipoglukemie sonder om glukagon -afskeiding te beïnvloed. Die hipoglisemiese meganisme van liraglutide bevat ook 'n effense verlenging van maag -leegmaaktyd. Liraglutide verminder liggaamsgewig en liggaamsvetmassa deur honger en energie -inname te verminder.