Liraglutide Antidiabete vir Bloedsuikerbeheer CAS NO.204656-20-2
Produkbesonderhede
| CAS | 204656-20-2 | Molekulêre Formule | C172H265N43O51 |
| Molekulêre gewig | 3751.20 | Voorkoms | Wit |
| Bergingstoestand | Ligweerstand, 2-8 grade | Pakket | Aluminiumfoelie sak/flessie |
| Suiwerheid | ≥98% | Vervoer | Koue ketting en koelberging aflewering |
Bestanddele van Liraglutied
Aktiewe bestanddeel:
Liraglutied (analoog van menslike glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) wat deur gis geproduseer word deur genetiese rekombinasietegnologie).
Chemiese Naam:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ander bestanddele:
Dinatriumwaterstoffosfaatdihidraat, propileenglikol, soutsuur en/of natriumhidroksied (slegs as pH-aanpassers), fenol en water vir inspuiting.
Toepassing
Tipe 2-diabetes
Liraglutied verbeter die beheer van bloedglukose. Dit verminder maaltydverwante hiperglisemie (vir 24 uur na toediening) deur insulienafskeiding (slegs) te verhoog wanneer nodig deur glukosevlakke te verhoog, maaglediging te vertraag en prandiale glukagonafskeiding te onderdruk.
Dit is geskik vir pasiënte wie se bloedsuiker steeds swak beheer word na die maksimum verdraagsame dosis metformien of sulfonilureums alleen. Dit word in kombinasie met metformien of sulfonilureums gebruik.
Dit werk op 'n glukose-afhanklike manier, wat beteken dat dit insulienafskeiding slegs sal stimuleer wanneer bloedglukosevlakke hoër as normaal is, wat "oorskryding" voorkom. Gevolglik toon dit 'n weglaatbare risiko van hipoglukemie.
Dit het die potensiaal om apoptose te inhibeer en die regenerasie van beta-selle te stimuleer (gesien in dierestudies).
Dit verminder eetlus en inhibeer liggaamsgewigstoename, soos getoon in 'n direkte vergelykende studie teenoor glimepiried.
Farmakologiese Werking
Liraglutied is 'n GLP-1-analoog met 97% volgordehomologie aan menslike GLP-1, wat aan die GLP-1-reseptor kan bind en dit kan aktiveer. Die GLP-1-reseptor is die teiken van natuurlike GLP-1, 'n endogene inkretienhormoon wat glukosekonsentrasie-afhanklike insulienafskeiding van pankreatiese β-selle bevorder. Anders as natuurlike GLP-1, is die farmakokinetiese en farmakodinamiese profiele van liraglutied by mense geskik vir 'n eenmaal-daaglikse doseringsregime. Na subkutane inspuiting sluit die meganisme van langdurige werking in: selfassosiasie wat absorpsie vertraag; binding aan albumien; Hoër ensiemstabiliteit en dus langer plasma-halfleeftyd.
Die aktiwiteit van liraglutied word gemedieer deur die spesifieke interaksie met die GLP-1-reseptor, wat lei tot 'n toename in sikliese adenosienmonofosfaat (cAMP). Liraglutied stimuleer insulienafskeiding op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike wyse, terwyl oortollige glukagonafskeiding op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike wyse verminder word.
Daarom, wanneer bloedglukose styg, word insulienafskeiding gestimuleer, terwyl glukagonafskeiding geïnhibeer word. In teenstelling hiermee verminder liraglutied insulienafskeiding tydens hipoglukemie sonder om glukagonafskeiding te beïnvloed. Die hipoglisemiese meganisme van liraglutied sluit ook 'n effense verlenging van maagledigingstyd in. Liraglutied verminder liggaamsgewig en liggaamsvetmassa deur honger en energie-inname te verminder.
