Liraglutide anti-diabete vir bloedsuikerbeheer CAS NO.204656-20-2
Produkbesonderhede
| CAS | 204656-20-2 | Molekulêre Formule | C172H265N43O51 |
| Molekulêre gewig | 3751,20 | Voorkoms | Wit |
| Bergingstoestand | Ligte weerstand, 2-8 grade | Pakket | Aluminiumfoelie sak/bottel |
| Reinheid | ≥98% | Vervoer | Koelketting en koel stoor aflewering |
Bestanddele van Liraglutide
Aktiewe bestanddeel:
Liraglutide (analoog van menslike glukagon-agtige peptied-1 (GLP-1) vervaardig deur gis deur genetiese rekombinasie tegnologie).
Chemiese naam:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ander bestanddele:
Dinatriumwaterstoffosfaatdihidraat, propileenglikol, soutsuur en/of natriumhidroksied (slegs as pH-aanpassers), fenol en water vir inspuiting.
Toepassing
Tipe 2-diabetes
Liraglutide verbeter die beheer van bloedglukose.Dit verminder maaltydverwante hiperglukemie (vir 24 uur na toediening) deur insulienafskeiding (slegs) te verhoog wanneer dit vereis word deur glukosevlakke te verhoog, maaglediging te vertraag en prandiale glukagonafskeiding te onderdruk.
Dit is geskik vir pasiënte wie se bloedsuiker nog steeds swak beheer word na die maksimum verdraagsame dosis van metformien of sulfonielureums alleen.Dit word in kombinasie met metformien of sulfonielureums gebruik.
Dit werk op 'n glukose-afhanklike manier, wat beteken dat dit insulienafskeiding sal stimuleer slegs wanneer bloedglukosevlakke hoër as normaal is, wat "oorskiet" voorkom.Gevolglik toon dit 'n weglaatbare risiko van hipoglukemie.
Dit het die potensiaal om apoptose te inhibeer en die regenerasie van beta-selle te stimuleer (gesien in dierestudies).
Dit verminder eetlus en inhibeer liggaamsgewigtoename, soos getoon in 'n kop-aan-kop-studie teenoor glimepiried.
Farmakologiese werking
Liraglutide is 'n GLP-1 analoog met 97% volgorde homologie met menslike GLP-1, wat kan bind aan en aktiveer die GLP-1 reseptor.Die GLP-1-reseptor is die teiken van inheemse GLP-1, 'n endogene inkretienhormoon wat glukosekonsentrasie-afhanklike insulienafskeiding van pankreas-β-selle bevorder.Anders as inheemse GLP-1, is die farmakokinetiese en farmakodinamiese profiele van liraglutied by mense geskik vir 'n eenmaal-daaglikse doseringsregime.Na subkutane inspuiting sluit die meganisme van langdurige werking daarvan in: selfassosiasie wat absorpsie vertraag;binding aan albumien;Hoër ensiemstabiliteit en dus langer plasmahalfleeftyd.
Die aktiwiteit van liraglutied word bemiddel deur sy spesifieke interaksie met die GLP-1-reseptor, wat lei tot 'n toename in sikliese adenosienmonofosfaat (cAMP).Liraglutied stimuleer insulienafskeiding op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike wyse, terwyl oortollige glukagonafskeiding op 'n glukosekonsentrasie-afhanklike wyse verminder word.
Daarom, wanneer bloedglukose styg, word insulienafskeiding gestimuleer, terwyl glukagonafskeiding geïnhibeer word.In teenstelling hiermee verminder liraglutied insulienafskeiding tydens hipoglukemie sonder om glukagonafskeiding te beïnvloed.Die hipoglisemiese meganisme van liraglutied sluit ook 'n effense verlenging van maagledigingstyd in.Liraglutide verminder liggaamsgewig en liggaamsvetmassa deur honger en energie-inname te verminder.
