Rapamycin is 'n immuunonderdrukkende middel, teenkanker en anti-veroudering

Beskrywing

Rapamycin is 'n makrolied -antibiotikum wat struktureel ooreenstem met procofol (FK506), maar 'n baie ander immuunonderdrukkende meganisme het. FK506 inhibeer die verspreiding van T-limfosiete van G0-fase tot G1-fase, terwyl RAPA blokke deur verskillende sitokienreseptore blokkeer en die progressie van T-limfosiete en ander selle van G1-fase tot S-fase blokkeer, vergelyk met FK506, Rapa kan kalsiumafhanklike en kalsium-afhanklike seine blokkeer. Mediese navorsers van die Universiteit van Chicago gebruik kommersieel beskikbare orale rapamycin -tablette plus pomelo -sap om melanoom te behandel, 'n algemene kwaadaardige tumorsiekte in Europa en die Verenigde State, wat die teenkanker -effek van ander chemoterapie -medisyne kan verbeter en sodoende die oorlewing van pasiënte tyd kan verleng. Studies het getoon dat rapamisien maklik deur ensieme ontbind word nadat die spysverteringskanaal ingegaan het, en pomelo -sap bevat 'n groot hoeveelheid furanocoumarins, wat die vernietigende effek van verteringsweë kan belemmer op rapamisien. Kan die biobeskikbaarheid van rapamycin verbeter. Daar word gesê dat die vroegste Nederlandse dokters ontdek het dat pomelo -sap die mondelinge opname van Shanming verbeter het, en dat dokters in Europese en Amerikaanse lande dit op rapamycin -voorbereidings toegepas het.

In onlangse jare het studies bevind dat die teiken van rapamycin (mTOR) 'n intrasellulêre kinase is, en dat die abnormaliteit van sy geleidingsweg 'n verskeidenheid siektes kan veroorsaak. As 'n geteikende remmer van mTOR, kan rapamycin gewasse wat nou verwant is aan hierdie baan behandel, insluitend nierkanker, limfoom, longkanker, lewerkanker, borskanker, neuro -endokriene kanker en maagkanker. Veral in die behandeling van twee seldsame siektes, LAM (limfangiomyomatose) en TSC (tuberous sklerose), is die effek duideliker, en LAM en TSC kan ook tot 'n sekere mate as tumorsiektes beskou word.

Newe -effek

Rapamycin (RAPA) het soortgelyke newe -effekte as FK506. In 'n groot aantal kliniese toetse is dit gevind dat die newe-effekte dosisafhanklik en omkeerbaar was, en daar is nie gevind dat RAPA by terapeutiese dosisse beduidende nefrotoksisiteit en geen gingival-hiperplasie het nie. Die belangrikste giftige en newe -effekte sluit in: hoofpyn, naarheid, duiseligheid, neusbloeding en gewrigspyn. Laboratorium -abnormaliteite sluit in: trombositopenie, leukopenie, lae hemoglobien, hipertriglyceridemie, hipercholesterolemie, hiperglykemie, verhoogde lewerensieme (SGOT, SGPT), verhoogde laktaat dehydrogenase, hipokalemia, hipomagesemia, ens. toediening, en die oorsaak van laer plasma-fosfaatvlakke word beskou as langdurige fosfaatuitskeiding van die oorgeplante nier deur RAPA-gebaseerde immuunonderdrukkende terapie. Soos ander immuunonderdrukkers, het Rapa 'n groter kans op infeksie, met 'n gerapporteerde neiging om veral longontsteking te verhoog, maar die voorkoms van ander opportunistiese infeksies verskil nie van CSA nie.