Tesamorelin API
Tesamorelin is 'n sintetiese peptiedmiddel, die volle naam is ThGRF(1-44)NH₂, wat 'n groeihormoonvrystellende hormoon (GHRH) analoog is. Dit stimuleer die anterior pituïtêre klier om groeihormoon (GH) af te skei deur die werking van endogene GHRH te simuleer, waardeur die vlak van insulienagtige groeifaktor 1 (IGF-1) indirek verhoog word, wat 'n reeks voordele in metabolisme en weefselherstel inhou.
Tans is Tesamorelin deur die FDA goedgekeur vir die behandeling van MIV-verwante lipodistrofie, veral vir die vermindering van abdominale viscerale vetophoping (viscerale vetweefsel, VAT). Dit is ook wyd bestudeer vir **anti-veroudering, metaboliese sindroom, nie-alkoholiese vetterige lewersiekte (NAFLD/NASH)** en ander velde, wat breë toepassingsvooruitsigte toon.
Meganisme van aksie
Tesamorelin is 'n peptied met 44 aminosure en 'n struktuur wat baie soortgelyk is aan natuurlike GHRH. Die werkingsmeganisme daarvan is:
Aktiveer die GHRH-reseptor (GHRHR) om die anterior pituïtêre hormone te stimuleer om GH vry te stel.
Nadat GH verhoog is, werk dit op die lewer en omliggende weefsels om IGF-1-sintese te verhoog.
GH en IGF-1 neem gesamentlik deel aan vetmetabolisme, proteïensintese, selherstel en beendigtheidsinstandhouding.
Dit werk hoofsaaklik op viscerale vetontbinding (vetmobilisering) en het min effek op subkutane vet.
In vergelyking met direkte eksogene inspuiting van GH, bevorder Tesamorelin GH-sekresie deur endogene meganismes, wat nader aan die fisiologiese ritme is en nadelige reaksies wat deur oormatige GH veroorsaak word, soos waterretensie en insulienweerstandigheid vermy.
Navorsing en kliniese doeltreffendheid
Die doeltreffendheid van Tesamorelin is deur verskeie kliniese proewe geverifieer, veral in die volgende gebiede:
1. MIV-verwante lipodistrofie (FDA-goedgekeurde aanduidings)
Tesamorelin kan abdominale BTW aansienlik verminder (’n gemiddelde afname van 15-20%);
Verhoog IGF-1-vlakke en verbeter die liggaam se metaboliese toestand;
Verbeter liggaamsvorm en verminder die sielkundige las wat verband hou met vetherverdeling;
Beïnvloed nie die subkutane vetlaag, beendigtheid of spiermassa noemenswaardig nie.
2. Nie-alkoholiese steatohepatitis (NASH) en lewerfibrose
Kliniese proewe het getoon dat Tesamorelin die vetinhoud van die lewer kan verminder (MRI-PDFF-beelding);
Daar word verwag dat dit hepatosiet-insuliengevoeligheid sal verbeter;
Dit is veral effektief vir pasiënte met MIV en NAFLD, en het potensiële breëspektrum metaboliese beskerming.
3. Metaboliese sindroom en insulienweerstandigheid
Tesamorelin verminder trigliseriedvlakke en abdominale vetsug aansienlik;
Verbeter die HOMA-IR-indeks en help om insulienweerstandigheid te verbeter;
Studies het getoon dat dit spierproteïensintesekapasiteit kan verbeter, wat voordelig is vir bejaardes of die herstel van chroniese siektes.
API-produksie en gehaltebeheer
Die Tesamorelin API wat deur ons Gentolex-groep verskaf word, gebruik gevorderde vastefase-peptiedsintesetegnologie (SPPS) en word onder die GMP-omgewing vervaardig. Dit het die volgende eienskappe:
Suiwerheid ≥99% (HPLC)
Geen endotoksien-, swaarmetaal-, residuele oplosmiddelopsporing gekwalifiseerd nie
Aminosuurvolgorde en -struktuurbevestiging deur LC-MS/NMR
Verskaf aangepaste produksie van gramvlak tot kilogramvlak