Linaclotide vir gastro-intestinale afwykings 851199-59-2

Linaclotide is 'n guanylaat-siklase-C-reseptor-agonis (GCCA) met beide viscerale pynstillende en endokriene aktiwiteit. Beide linaklotied en sy aktiewe metaboliet kan aan die guanylaat-siklase-C (GC-C) reseptor op die luminale oppervlak van die derm-epiteel bind. In dieremodelle verminder linaklotied viscerale pyn en verhoog dit die spysverteringskanaal deur die aktivering van GC-C, en by mense verhoog die geneesmiddel ook die koloniese vervoer. Die resultaat van GC-C-aktivering is verhoogde intrasellulêre en ekstrasellulêre cGMP (sikliese guanosienmonofosfaat) konsentrasies. Ekstrasellulêre cGMP kan die aktiwiteit van pynsenuweevesels verminder en viscerale pyn by modeldiere verminder. Intrasellulêre cGMP kan die afskeiding van chloried en bikarbonaat in die dunderm verhoog deur CFTR te aktiveer (sistiese fibrose -transmembraan geleidingreguleerder), wat uiteindelik lei tot die toename in die dermvloeistofafskeiding van die dermvloeistof en die snelheid van die klein dermtransit.