Pregabalien vir die behandeling van perifere neuralgie en aanvullende behandeling van gelokaliseerde gedeeltelike aanvalle

Farmakologiese effek
Pregabalin het 'n goeie terapeutiese effek op epilepsie. Studies oor verskillende diere-epileptiese beslagleggingsmodelle het getoon dat pregabalien epileptiese aanvalle aansienlik kan voorkom, en dat die aktiewe dosis 3-10 keer laer is as gabapentien. Uit studies is bevind dat pregabalien die sensoriese en motoriese rugmurgreflekse van stimulasie van die klink-tone kan verminder, die verwante gedrag van neuropatiese dierepynmodelle met diabetes, perifere senuwee-letsels of chemoterapie kan verminder, en die pynverwante pyn wat deur spinale stimuli veroorsaak word, belemmer of verminder. die gedrag van. Dierestudies het bevind dat pregabalien voordele in kombinasie met opioïede kan hê. Pregabalin bied 'n nuwe opsie vir die kliniese behandeling van neuropatiese pyn.

Meganisme
Pregabalien kan die kalsiumafhanklike vrystelling van sommige neuro-oordragstowwe verminder deur die kalsiumkanaalfunksie te moduleer. Alhoewel pregabalien 'n strukturele afgeleide is van die inhiberende neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), bind dit nie direk aan GABAA, GABAB of Benzodiazepine reseptore nie en verhoog dit nie GABAA in gekweekte neurone nie, en dit verander nie die konsentrasie van GABA of die brein van rotte nie, en het geen akute-effek op GABA-upt's of nie agteruitgang. Die studie het egter bevind dat langdurige blootstelling van gekweekte neurone aan pregabalien die digtheid van GABA -vervoerders en die tempo van funksionele GABA -vervoer verhoog het. Pregabalien blokkeer nie natriumkanale nie, het geen aktiwiteit op opioïedreseptore nie, verander nie die siklooxygenase -aktiwiteit nie, het geen aktiwiteit op dopamien- en serotonienreseptore nie, en belemmer nie die reaktivering van dopamien, serotonien of norepinefrien nie. inneem.

Medisyne -interaksies
1. Dit word nie deur die sitochroom P450 -stelsel gemetaboliseer nie, daarom is dit selde in wisselwerking met ander medisyne. Dit beïnvloed nie die farmakokinetika van antiepileptiese middels nie (soos natriumvalproaat, fenitoïen, lamotrigien, karbazepien, fenobarbital, topiramaat), orale voorbehoedmiddels, orale hipoglisemiese middels, diuretika en insulien.
2. As hierdie produk saam met oksikodon gebruik word, sal die herkenningsfunksie verminder word en die skade van motoriese funksies verbeter word.
3. Dit het 'n toevoegende effek met lorazepam en etanol.