Terlipressienasetaat vir esofageale variceale bloeding

Terlipressin, waarvan die chemiese naam triglisillisienvasopressin is, is 'n nuwe sintetiese langwerkende vasopressin-preparaat. Dit is 'n soort prodrug wat op sigself onaktief is. Dit word deur aminopeptidase in vivo in werking gestel om die aktiewe lisienvasopressin stadig "vry te stel" nadat die drie glikielresidue by sy N-terminus verwyder is. Daarom tree terlipressin op as 'n reservoir wat lisienvasopressin teen 'n bestendige tempo vrystel.

Die farmakologiese effek van terlipressin is om splanchniese vaskulêre gladde spiere saam te trek en splanchniese bloedvloei te verminder (soos die vermindering van bloedvloei in die mesenterium, milt, baarmoeder, ens.), waardeur portale bloedvloei en portale druk verminder word. Aan die ander kant kan dit ook die plasma-effek van renienkonsentrasie verminder, waardeur nierbloedvloei verhoog word, nierfunksie verbeter word en urienuitset verhoog word by pasiënte met hepatorenale sindroom. Terlipressin is tans die enigste middel wat die oorlewingsyfer van pasiënte met esofageale variceale bloeding kan verbeter. Dit word hoofsaaklik gebruik in die kliniese behandeling van variceale bloeding. Daarbenewens is terlipressin ook suksesvol in die lewer en niere gebruik. Oor die algemeen speel dit waarskynlik 'n voordelige rol in gelyktydige refraktêre skok en kardiopulmonêre resussitasie. In vergelyking met vasopressin het dit 'n langdurige effek, veroorsaak dit nie gevaarlike komplikasies nie, insluitend fibrinolise en ernstige komplikasies in die kardiovaskulêre stelsel, en is dit maklik om te gebruik (intraveneuse inspuiting), wat meer geskik is vir akute en kritieke sorg. Redding en behandeling van kritiek siek pasiënte.